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催眠あるいは睡眠導入を目的に使用される薬物


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( )内は血中半減期 単位:時間

血中半減期とは血中濃度が半分の量に達するまで時間

長時間型

  • フルラゼバム(6~72)
  • ハロキサゾラム(42~123)
  • クアゼパム(36~116)

中間型

  • ニトラゼパム(27)
  • エスタゾラム(24)
  • ニメタゼパム(12~21)
  • フルニトラゼパム(7~24)

短時間型

  • ブロチゾラム(7)
  • リマルザホン(10.5)
  • ロルメタゼパム(10)

超短時間型

  • トリアゾラム(2.9)
  • ゾピクロン(3.9)
  • ゾルピデム(2.3)



種類と作用・睡眠構築への影響

バルビツール酸系薬物

中枢神経全般、特に脳幹網様態を制御するため、作用が強力です。徐波睡眠やREM睡眠を高度に抑制し、服用中止後にREM睡眠が反跳的増加を示す為、悪夢・幻覚・白昼夢をきたしやすく、また、耐性や身体依存の形成による離脱症状およびそれに伴う乱用・治療用量と致死量が比較的接近しているなどの問題点から、現在は、ほとんど使用されていません。


ベンゾジアゼピン系

大脳辺縁系や視床下部などに作用し、情動性構文などの制御を介して、生理的な睡眠に導入すると考えられ、睡眠導入薬とも呼ばれています。徐波睡眠やREM睡眠を抑制する事が知られているが、その程度は比較的軽度である。

長時間作用型  中間作用型  短時間作用型  超短時間作用型があります。


非ベンゾジアゼピン系

ベンゾジアゼピン系とは構造が異なるものの、ベンゾジアゼピン受容体のサブタイプにそれぞれ特異的に結合します。

半減期が短く、ベンゾジアゼピンに比べて、錯乱・記憶障害・筋弛緩・起床困難などの副作用の出現頻度は少ないです。また、耐性や依存性が形成されにくく、反跳性不眠も生じにくい。

呼吸機能の抑制効果は少ないため閉塞性の睡眠時無呼吸症候群の呼吸状態を増悪することは、稀です。



副作用

  1. 持ち越し効果
    服用した翌日の日中まで睡眠薬としての効果が持続することをいいます。
    日中に活動している時にも眠気、ふらつき、頭痛 、倦怠感、構音障害などがみられます。
  2. 健忘作用
    薬を服用した後の入眠するまで覚醒時の出来事や、

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    、一度入眠した後に、中途覚醒したときの出来事、あるいは翌朝覚醒時の一定時間の出来事などを記憶していないなど前向性健忘と呼ばれ、記憶の獲得や固定の障害とされています。
  3. 早朝不眠
    超短時間作用型の睡眠薬では服用後急速に血中濃度が上昇し、優れた睡眠効果が得られるが、明け方には早く目覚めて再入眠できず、睡眠時間がむしろ短縮される場合があります。
  4. 日中不安
    短時間作用型の睡眠薬を連用すると、、日中の不安症状が出現する場合があります。
  5. 反跳性不眠
    睡眠薬使用により、ほぼ満足すべき睡眠が得られているときに、薬服用を中断すると途端に眠れなくなることがあります。
  6. 離脱症状
    長期に服用していた薬を急に中止すると不眠、不安、気分の不快 、焦燥感、筋肉痛まれにけいれんなど、、、服薬前には見られなかった症状が出現することがあります。
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